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      一、Crizotinib(克唑替尼)——第一代ALK抑制剂药物介绍
      Crizotinib(克唑替尼是目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个非小细胞肺癌治疗性靶点适应症的靶向药物。是一种以ALK、ROS1和c-MET酪氨酸激酶为作用靶点的口服小分子抑制剂。2011年8月,美国FDA正式批准辉瑞的Crizotinib(克唑替尼作为ALK阳性NSCLC靶向治疗药物,也是第一个获得FDA批准的ALK阳性NSCLC靶向治疗药物。
      二、Alectinib(阿雷替尼)药物介绍
      Alectinib(阿雷替尼)一种以ALK和RET酪氨酸激酶为作用靶点的抑制剂。2015年12月,美国FDA批准罗氏的艾乐替尼上市,用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的ALK融合的肺癌患者,作为二代ALK+抑制剂;2017年11月7日,美国FDA批准艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
      三、Ceritinib(色瑞替尼)药物介绍
      Ceritinib(色瑞替尼)的活性是克唑替尼的20倍,对于ALK+肺癌患者可一线使用,也可在克唑替尼耐药后使用。2014年4月,美国FDA批准诺华的Ceritinib(色瑞替尼)上市,用于经Crizotinib(克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK+转移性非小细胞肺癌患者的治疗。此前,FDA已授予色瑞替尼突破性疗法认定。
      四、Brigatinib(AP26113)药物介绍
      Brigatinib(AP26113)是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2017年4月,美国FDA加速批准了武田制药Brigatinib(AP26113)上市。该药属于第二代ALK抑制剂,用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
      五、劳拉替尼(lorlatinib,PF药物介绍
      辉瑞公司宣布劳拉替尼(lorlatinib,PF的Ⅰ Ⅱ期临床试验的新数据。该药是新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂。研究显示,ALK或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者,包括脑转移者,对该药有临床治疗反应。
      Lorlatinib,小名PF还没有正式的中文名,根据音译,很多病友把它称为劳拉替尼,差不多这么回事吧,也不知道药厂最后会不会采纳。目前在研发当中的ALK抑制剂很多,各有千秋。值得一提的是,最早上市的第一代抑制剂克唑替尼是辉瑞公司生产的,但是去年罗氏公司宣布其所生产的alectinib,在疗效上完全碾压克唑替尼;为了挽回颜面和市场竞争中的优势地位,辉瑞公司强力推出了这个劳拉替尼。
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